Sintetizan molécula que es más eficaz que la morfina

analgesicos-opiaceos-morfinaSintetizan un nuevo compuesto que es tan eficaz como la morfina pero no genera adicción ni deprime el sistema respiratorio.
La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. La morfina fue nombrada así por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños.

La morfina transformó la Medicina.

Gracias a ella los humanos pudieron tomar el control de su propio dolor y someterse a procedimientos médicos que nunca hubieron soportado sin ella. Este «bálsamo» mágico comenzó a comercializarse en 1817 y desde entonces ha aliviado el dolor humano, siempre acompañado de luces y sombras.

Aunque la morfina y los medicamentos derivados del opio son los calmantes más potentes y eficaces, también hay motivos para temerles o, al menos, mirarlos con respeto.

En dosis elevadas y mal utilizados, pueden generar dependencia y un efecto sedante capaz de deprimir el sistema respiratorio y generar un sueño eterno.

Pero ahora, por primera vez, se atisba una alternativa segura en el horizonte. Investigadores de la Universidad de Stanford (EE.UU.) y la Universidad Friedrich-Alexander (Alemania), con el apoyo del Gobierno estadounidense, han sintetizado un nuevo compuesto que sería tan eficaz como la morfina, pero sin sus efectos secundarios.

Este calmante «perfecto» aún no tiene nombre comercial, de momento responde a las siglas PZM21 y solo ha demostrado su poder en experimentos con ratones.

Alivio del dolor más prolongado

El nuevo candidato a convertirse en un fármaco superventas imita los efectos calmantes de los analgésicos con opioides y en los experimentos con modelos animales no se han visto los efectos indeseados de la morfina.

No se ven signos de adicción, no afecta al ritmo respiratorio, no produce estreñimiento y, además, su efecto calmante es más duradero que la morfina. Parece el analgésico soñado, aunque solo ha demostrado todas estas virtudes en ratones.

El «padre» de la nueva molécula es Brian Kobilka, un profesor estadounidense de Fisiología Molecular que en 2012 se alzó con el premio Nobel de Química por hallar una llave maestra para el desarrollo de medicamentos fundamentales.

Kobilka reveló el funcionamiento interno de los receptores acoplados a proteínas G, los que permiten a cada célula sentir su ambiente y adaptarse a nuevas situaciones, desde reaccionar ante algo que nos asusta o saborear un pedazo de chocolate. El alivio del dolor también está controlado por estos receptores. Alrededor de la mitad de todos los medicamentos logran su efecto a través de estos receptores.

En la búsqueda de nuevos calmantes, el grupo de Kobilka rastreó tres millones de moléculas. La química, un poco de intuición y un rastreo de combinaciones con la ayuda de un programa informático dejó una lista de 23 posibles candidatos a medicamentos. Después un segundo filtro ha elegido la molécula más prometedora, la bautizada como PZM21.

La optimización de la estructura molecular dio como resultado la molécula PZM21, un potente activador de Gi con selectividad excepcional sobre el μ-opioid-receptor (μOR) y mínima captación de β-arrestin-2. A diferencia de la morfina, la PZM21 es más eficaz para el componente afectivo de la analgesia versus el componente reflexivo y carece de depresión respiratoria y de la actividad reforzadora simil-morfina en ratones a dosis equi-analgésicas. La PZM21 sirve así como una molécula de sondeo para destrabar la señalización del receptor μOR y posee una ventaja terapéutica que carece de muchos de los efectos secundarios de los opiáceos actuales.

Epidemia de adicción y sobredosis en EE.UU.

Las muertes por consumo de opioides son un problema al alza en los países desarrollados, especialmente en Estados Unidos. Solo en este país 28.000 personas murieron por sobredosis de narcóticos en 2014, cuatro veces más que en 1999 y en más de la mitad de los casos los medicamentos se habían recetado. Incluso el presidente Barack Obama se ha involucrado en su lucha, liberando mil millones de dólares para el tratamiento de la adicción al opio.

FUENTES:

http://www.nature.com/nature/journal/vaop/ncurrent/full/nature19112.html#figures

http://www.abc.es/salud/enfermedades/abci-calmante-perfecto-201608171924_noticia.html

 

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2 pensamientos en “Sintetizan molécula que es más eficaz que la morfina

  1. Sería fantástico que este medicamento superase todas las prubas clínicas. ambiaría la vida de muchas personas con doleres crónicos. Gracias por este soplo de esperanza.

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    • Quienes hemos tenido la desgracia de ver sufrir a seres queridos por culpa del cáncer, vemos en avances como este no quizás una solución sino un paliativo adecuado y más digno para algunos enfermos terminales. Saludos y gracias por comentar.

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